Летрозол жоғары селективті ароматаза тежегіштерінің жаңа буынының бөлігі болып табылады және жасанды түрде синтезделген бензотриазол туындысы болып табылады.Летрозол эстроген деңгейін төмендету үшін ароматазаны тежейді, осылайша эстрогеннің ісік өсуін ынталандыруын болдырмайды.Оның in vivo белсенділігі бірінші буындағы ароматаза ингибиторы Amarante белсенділігінен 150-250 есе күшті.Ол жоғары селективті болғандықтан, глюкокортикоид, минералокортикоид және қалқанша безінің функцияларына әсер етпейді;тіпті жоғары дозаларда да ол бүйрек үсті кортикостероидтарының секрециясына ешқандай тежегіш әсер етпейді, бұл оған жоғары емдеу индексін береді.